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糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系
(1)雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍
(2)鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)
(3)羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低
(4)甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留
倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)
(5)C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
距2023年 衛(wèi)生資格 考試還有
000天
2023/4/15
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